萜類驅(qū)避化合物合成與活性研究

目錄
第1章　緒論　1
1.1　萜類驅(qū)避劑的研究進(jìn)展與展望　1
1.1.1　萜類驅(qū)避劑的研究歷程與現(xiàn)狀　1
1.1.2　萜類驅(qū)避劑的特點(diǎn)分析與展望　4
1.2　蚊蟲驅(qū)避劑的構(gòu)效關(guān)系研究進(jìn)展　5
1.2.1　定性構(gòu)效關(guān)系研究　5
1.2.2　半定量構(gòu)效關(guān)系研究　6
1.2.3　定量構(gòu)效關(guān)系研究　7
1.3　蚊蟲驅(qū)避劑的作用機(jī)理研究進(jìn)展　9
1.3.1　干擾嗅覺系統(tǒng)以阻斷蚊蟲對宿主氣味識別的機(jī)理假說　9
1.3.2　激活嗅覺神經(jīng)元引起昆蟲主動躲避行為的機(jī)理假說　10
1.3.3　驅(qū)避劑與引誘物相互締合從而影響活性的研究　12
第2章　萜類驅(qū)避化合物的合成　14
2.1　四元環(huán)萜類驅(qū)避化合物的合成　14
2.1.1　蒎酮酸的合成　16
2.1.2　蒎酮酸酯類化合物的合成　16
2.2　六元環(huán)萜類驅(qū)避化合物的合成　17
2.2.1　8-羥基別二氫葛縷醇及其衍生物的合成　17
2.2.2　4-(1-甲基乙烯基)-1-環(huán)己烯-1-乙醇酯類衍生物的合成　21
2.2.3　薄荷醇酯類衍生物的合成　23
2.3　橋環(huán)萜類驅(qū)避化合物的合成　25
2.3.1　諾卜醇及其衍生物的合成　25
2.3.2　異莰烷基醇酯類衍生物的合成　31
2.4　開鏈萜類驅(qū)避化合物的合成　36
2.4.1　羥基香茅醛縮醛類衍生物的合成　36
2.4.2　羥基香茅醛乙基醚的合成　38
2.5　8-羥基別二氫葛縷醇甲酸酯的合成條件優(yōu)化　39
2.5.1　合成條件優(yōu)化實(shí)驗(yàn)　40
2.5.2　優(yōu)化的合成條件　41
2.6　羥基香茅醛-1，2-丙二醇縮醛的合成條件優(yōu)化　42
2.6.1　合成條件優(yōu)化實(shí)驗(yàn)　43
2.6.2　優(yōu)化的合成條件　44
第3章　萜類驅(qū)避化合物的活性測定　50
3.1　蚊蟲驅(qū)避活性測定　50
3.1.1　活性測定　50
3.1.2　結(jié)果與分析　58
3.1.3　高活性蚊蟲驅(qū)避劑R1和R2的活性評價(jià)　59
3.1.4　高活性蚊蟲驅(qū)避劑R2的空間驅(qū)避劑活性評價(jià)　60
3.1.5　高活性蚊蟲驅(qū)避劑R1和R2的毒性評價(jià)　63
3.1.6　驅(qū)蚊劑R1和R2的總體初步評價(jià)　63
3.2　小黃家蟻驅(qū)避活性測定　64
3.2.1　活性測定　64
3.2.2　測定結(jié)果　68
3.3　赤擬谷盜驅(qū)避活性測定　71
3.3.1　活性測定　71
3.3.2　測定結(jié)果　72
3.4　德國小蠊驅(qū)避活性測定　75
3.4.1　活性測定　75
3.4.2　測定結(jié)果　77
3.5　臭蟲驅(qū)避活性測定　82
3.5.1　活性測定　82
3.5.2　測定結(jié)果　83
第4章　新型萜類驅(qū)避劑的制劑與應(yīng)用　87
4.1　復(fù)配研究　87
4.1.1　材料與方法　87
4.1.2　結(jié)果與分析　88
4.2　制劑研究　89
4.2.1　低酒精噴霧劑　90
4.2.2　水基型噴霧劑　91
4.2.3　凝膠劑　102
4.2.4　濕紙巾　111
4.3　現(xiàn)場應(yīng)用　116
4.3.1　東南沿?，F(xiàn)場防蚊蠓應(yīng)用　116
4.3.2　新疆伊犁地區(qū)現(xiàn)場防蚊應(yīng)用　118
第5章　萜類驅(qū)避化合物活性規(guī)律的初步探討　121
5.1　不同碳骨架萜類驅(qū)避化合物的活性規(guī)律初步探討　121
5.1.1　四元環(huán)萜類驅(qū)避化合物驅(qū)避活性規(guī)律分析　121
5.1.2　六元環(huán)萜類驅(qū)避化合物驅(qū)避活性規(guī)律分析　122
5.1.3　橋環(huán)萜類驅(qū)避化合物驅(qū)避活性規(guī)律分析　123
5.1.4　開鏈萜類驅(qū)避化合物驅(qū)避活性規(guī)律分析　123
5.1.5　小結(jié)與討論　125
5.2　不同官能團(tuán)氫化諾卜醇衍生物的活性規(guī)律初步探討　126
5.2.1　材料與方法　127
5.2.2　氫化諾卜醇衍生物的驅(qū)避活性　131
5.2.3　不同官能團(tuán)氫化諾卜醇衍生物驅(qū)避活性規(guī)律分析　132
5.2.4　小結(jié)與討論　135
第6章　驅(qū)避化合物的定量構(gòu)效關(guān)系研究　137
6.1　萜類驅(qū)避化合物蚊蟲驅(qū)避活性的定量構(gòu)效關(guān)系研究　137
6.1.1　六元環(huán)萜類驅(qū)避化合物的定量構(gòu)效關(guān)系研究　137
6.1.2　橋環(huán)萜類驅(qū)避化合物的定量構(gòu)效關(guān)系研究　143
6.2　酰胺類驅(qū)避化合物蚊蟲驅(qū)避活性的定量構(gòu)效關(guān)系研究　148
6.2.1　材料與方法　149
6.2.2　蚊蟲驅(qū)避活性定量構(gòu)效關(guān)系計(jì)算結(jié)果　151
6.2.3　小結(jié)　153
6.3　萜類驅(qū)避化合物小黃家蟻驅(qū)避活性的定量構(gòu)效關(guān)系研究　154
6.3.1　材料與方法　154
6.3.2　小黃家蟻驅(qū)避活性定量構(gòu)效關(guān)系計(jì)算結(jié)果　156
6.3.3　小結(jié)　160
6.4　萜類驅(qū)避化合物德國小蠊驅(qū)避活性的定量構(gòu)效關(guān)系研究　160
6.4.1　材料與方法　161
6.4.2　德國小蠊驅(qū)避活性定量構(gòu)效關(guān)系計(jì)算結(jié)果　161
6.4.3　小結(jié)　168
6.5　萜類驅(qū)避化合物臭蟲驅(qū)避活性的定量構(gòu)效關(guān)系研究　169
6.5.1　材料與方法　169
6.5.2　臭蟲驅(qū)避活性定量構(gòu)效關(guān)系計(jì)算結(jié)果　171
6.5.3　小結(jié)　175
第7章　驅(qū)避化合物與引誘物分子締合作用的理論計(jì)算　176
7.1　萜類驅(qū)避化合物與引誘物雙分子締合作用的理論計(jì)算　176
7.1.1　雙分子締合作用的計(jì)算　176
7.1.2　締合體特征區(qū)域描述符的設(shè)計(jì)與計(jì)算　187
7.1.3　雙分子締合對驅(qū)避活性影響的定量計(jì)算　194
7.1.4　小結(jié)　204
7.2　酰胺類驅(qū)避化合物與引誘物雙分子締合作用的理論計(jì)算　206
7.2.1　雙分子締合作用的計(jì)算　206
7.2.2　雙分子締合對驅(qū)避活性影響的定量計(jì)算　216
7.2.3　小結(jié)　220
7.3　避蚊胺類似物與引誘物雙分子締合作用的理論計(jì)算　220
7.3.1　雙分子締合作用的計(jì)算　220
7.3.2　雙分子締合對驅(qū)避活性影響的定量計(jì)算　224
7.3.3　小結(jié)　227
7.4　驅(qū)避化合物與引誘物三分子締合作用的理論計(jì)算　228
7.4.1　計(jì)算方法　229
7.4.2　三分子締合作用的計(jì)算結(jié)果　231
7.4.3　三分子締合對驅(qū)避活性影響的計(jì)算結(jié)果　242
7.4.4　小結(jié)　245
第8章　驅(qū)避化合物與引誘物締合的模擬實(shí)驗(yàn)和定量計(jì)算　247
8.1　驅(qū)避化合物與引誘物締合的驅(qū)避模擬實(shí)驗(yàn)及效應(yīng)評價(jià)　247
8.1.1　驅(qū)避化合物與引誘物締合的模擬驅(qū)避實(shí)驗(yàn)　247
8.1.2　驅(qū)避化合物與引誘物締合的活性效應(yīng)評價(jià)　248
8.1.3　小結(jié)　253
8.2　驅(qū)避化合物與引誘物締合的觸角電位反應(yīng)模擬實(shí)驗(yàn)及效應(yīng)評價(jià)　254
8.2.1　驅(qū)避化合物與引誘物締合的觸角電位反應(yīng)模擬實(shí)驗(yàn)　254
8.2.2　驅(qū)避化合物與引誘物締合的觸角電位反應(yīng)效應(yīng)評價(jià)　256
8.2.3　小結(jié)　264
8.3　驅(qū)避化合物與引誘物締合效應(yīng)的定量構(gòu)效關(guān)系研究　265
8.3.1　定量構(gòu)效關(guān)系計(jì)算方法　265
8.3.2　締合作用驅(qū)避活性效應(yīng)的定量構(gòu)效關(guān)系研究　266
8.3.3　締合作用觸角電位反應(yīng)效應(yīng)的定量構(gòu)效關(guān)系研究　269
8.3.4　小結(jié)　272
參考文獻(xiàn)　274